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氯唑沙宗膠囊 （OTC版）0.2g/粒×12粒/板×2板/盒
氯唑沙宗
用于各種急、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷，運動后肌肉勞損所引起的疼痛。
氯唑沙宗
用于各種急、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷，運動后肌肉勞損所引起的疼痛。
全球獨家劑型 OTC雙跨產(chǎn)品 國家發(fā)明專利產(chǎn)品
一、產(chǎn)品介紹
氯唑沙宗膠囊（Chlorzoxazoni Capsules）化學(xué)名：4-氯-2-(3氫)苯并唑酮。是氯苯心唑胺的衍生物，保留了氯苯噁唑胺治療骨骼肌痙攣與消除痙攣所致疼痛的作用，而明顯地減少了其對肝、腎的一性及其不良反應(yīng)。作為一種中樞松弛劑，臨床常用于治療腰背痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性軟組織挫傷，扭傷以及脊椎疾病引起的肌肉痙攣、肌纖維炎、強直、腰肌勞損等病癥。治療總有效率達(dá)98.5%，療效優(yōu)于布洛芬，是麥芬生的4倍，在美國、日本已經(jīng)批量生產(chǎn)。并于1985年收載于美國藥典21版，1981年收載于日本藥局第10版。是美國近年來100種常用藥物之一，在我國被不同省份列入<<城鎮(zhèn)職工醫(yī)療保險用藥>>和<<基本藥物目錄>>范疇。并收載于<<國家非處方藥品目錄>>（甲類）；在第11屆亞運會組委會指定該藥為亞運會專用藥品。氯唑沙宗膠囊由我公司和同濟醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院聯(lián)合研制成功，由國家食品與品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)生產(chǎn)，批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H10940024.
二、藥理作用
氯唑沙宗膠囊為新型強效中樞性骨骼肌肉松弛劑，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在脊椎和大腦下皮層區(qū)抑制多突反射弧。通過阻斷多突觸通道，即阻斷連接知覺神經(jīng)和運動神經(jīng)的中間神經(jīng)元，使反射的興為性低下而發(fā)揮肌肉松弛作用。能解除骨髓肌肉痙攣并具有鎮(zhèn)痛作用，增加受累肌肉的靈活性。與同發(fā)肝腎的毒性及其它不良反應(yīng)相對較少。
三、藥物效應(yīng)研究
1、麻痹效應(yīng) 小鼠經(jīng)ig與ip二種途徑給予本品后，導(dǎo)致實驗動物翻正反射消失的半數(shù)有效量(EDs)分別為351mg/kg和86mg/kg。大鼠經(jīng)ig與ip二種途徑給予本品后，導(dǎo)致實驗動物翻正反射消失的(EDs)分別為520mg/kg和46mg/kg。狗經(jīng)靜脈給予氯唑沙宗，導(dǎo)致全部實驗動物失去站立能力，翻正反射消失的全數(shù)有效量(ED200)和美芬辛（meph-enesin）等4個同類藥比較，本品的麻痹效性比較強。
2、選擇性地抑制多突觸反射效應(yīng) 電刺激貓的脊神經(jīng)(腰)，1次/s，誘發(fā)單突觸和多突觸反射釋放。不同劑量的氯唑沙宗靜脈注射后，結(jié)果總是抑制多突觸反射的釋放。并觀察到事先注射的硝酸士的寧，已經(jīng)增強的多突觸反射亦減小。其抑制效應(yīng)與同類藥物比較，本品作用強。但對屈肌反射抑制的持續(xù)時間沒有顯著差異。
3、抗士的寧療效 本品對抗小鼠使用大劑量士的寧引起驚厥和死亡的EDs。與同類藥物相比，抗厥效應(yīng)最強，抗死亡效應(yīng)居第二位。
四、藥物動力學(xué)研究
據(jù)報道，狗經(jīng)ig給予本品100mg/kg，3h后處死，檢查該藥在組織中的分布。肝、肌肉、腦和腎組織中的分布為血藥濃度的1/2或略少，脂肪組織中的分布為血藥濃度的2倍。另報道，23例健康男性志愿受試者口服本品750mg和醋氨酚900mg懸浮液，其血樣品測量獲得本品在人體內(nèi)血藥峰濃度為36.3+2.3ug/ml，Tmax38±3.3min， AUC(0-10h)4084±284(ug.min)/ml/min。受試人口服本品后24h尿樣品測定，原形排出量<1%，其在體內(nèi)的主要代謝方式是苯環(huán)被羥化，生成6-羥基氯唑沙宗而喪失肌松活性，該代謝產(chǎn)物在尿中與葡糖醛酸結(jié)合排出體外，未發(fā)現(xiàn)游離6-羥基氯唑沙宗從尿中排出。其血藥.尿藥排泄數(shù)據(jù)符合藥物動力學(xué)的口服一室模型。
實驗表明:本品口服經(jīng)消化道迅速吸收，口服本品0.4g(2粒)，1h產(chǎn)生作用，約1.5-2h血藥濃度達(dá)到峰值，血藥濃度峰值為10-20mg/L，血漿半衰期為1.12±0.48h，6h后血藥濃度明顯降低。本品廣泛分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中，脂肪中的濃度為血漿濃度的2倍。本品在肝臟幾乎全部分解代謝。其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，在尿中與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。
五、毒性研究
據(jù)報道，小鼠使用氯唑沙宗懸浮液進(jìn)行毒性研究，其半數(shù)致死量（LD50）:3651mg/kg(3200
4060mg/kg)。另據(jù)報道，小鼠用NaOH配制的氯唑沙宗溶液進(jìn)行毒性研究，其LD50:210mg/kg
(128-233mg/kg)。參照以上文獻(xiàn)，選用昆明種小鼠，體重18-22g，雌雄各半，通過ig和ip兩種途
徑給藥，分別進(jìn)行其急性毒性(LD)的研究，用綜合計算法（改進(jìn)寇氏法）統(tǒng)計。小鼠口服LD50=3837.07mg/kg，95%可信限=3837.07±687.22mg/kg，可信限率=17.9%(5-20%)。小鼠 ipLD50=204.64mg/kg，95%可信限=204.64±27.62mg/kg，可信限率=13.5%(5-20%)。2種途徑分別進(jìn)行急性毒性研究的結(jié)果，毒性不明顯，本品服用較為安全，與國外文獻(xiàn)結(jié)果一致。
六 臨床評價
國外臨床研究報道156例脊髓疾病引起的肌痙攣和82例其它骨骼肌疾病患者共計238例，各自服用本品400mg/次，tid，其療效為:顯效90例(37.8%)，有效108例(45.5%)，無效40例（16.80%），總有效率達(dá)到83.20%。國內(nèi)，由山東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院、山東省立醫(yī)院、濟南市第五人民醫(yī)院共同進(jìn)行臨床驗證，選擇197例脊椎疾患及其它病因引起的疼痛、骨骼肌痙攣患者，以3:1的比例分為2組(本品組和對照組)，本品組147人，各口服600mg，tid，共10d；對照組50人，各口服苯丙胺脂(強筋松)400mg，tid共10d。治療期間均未服用其他藥物，驗證結(jié)果如下表。
氯唑沙宗膠囊與苯丙胺脂的療效對比
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